Противомалярийные средства

Классифи­кация

Препараты, влияющие на шизогонию (бесполый цикл развития в организме человека)

Препараты, влияющие на спорогонию (половой цикл развития в организме комара)

Комбинированные

Гистошизотропные

Гематошизотропные

Препараты и их синонимы

1. Пириметамин (Хлоридин, Тиндурин)

2. Прокванил г/х

(Бигумаль)

3. Квиноцид (Хиноцид)

4. Примаквин (Примахин)

1. Пириметамин

2. Прокванил г/х

5. Хлорохин (Хингамин, Делагил)

6. Хинин

7. Гидроксихлорохин (Плаквенил)

8. Мефлохин (Лариам)

1. Пириметамин

2. Прокванил г/х

3. Квиноцид

4. Примаквин

9. Метакельфин (Пириметамин + сульфаметапиразин)

10. Фансидар (Пириметамин +сульфадоксин)

Механизм действия

Влияет на мембраны плазмодиев, угнетает тканевое дыхание (6); понижают синтез нуклеиновых кислот (3-6); уплотняют оболочки плазмодиев, что нарушает переваривание гемоглобина, захватываемого эритроцитарными формами плазмодиев (5); блокируют дегидрофолатредуктазу, что нарушает превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития плазмодия (1, 2, 7).

Фармаколо­­ги­чес­кие эффекты

Антипротозойный (1-12); паразитоцидный (3-10); паразитостатический (1-2, 9, 10), антибактериальный (9, 10), антиаритмический, жаропонижающий (5, 6), утеротонический (6), противовоспалительный, иммунодепрессивный (5, 7).

Показания к при­мене­нию и взаи­мо­заменяе­мость

Лечение острых проявлений малярии (1, 2, 5, 7-9). Лечение малярии, устойчивой к хлорохину и другим противомалярийным препаратам (6,10). Профилактика ранних рецидивов малярии (1, 2). Профилактика поздних рецидивов малярии (3, 4). Общественная профилактика малярии (1, 2, 4, 5, 7, 8). Личная химиопрофилактика в комбинации с хлорохином (4). Лечение лейшманиоза, токсоплазмоза (1). Лечение коллагенозов (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) (5, 7). Нарушение ритма сердца (экстрасистолия, мерцательная аритмия и др.) (5, 6).

Врач и прови­зор, помни!

Все противомалярийные препараты - высокотоксичны. При идиосинкразии к хинину в/в введение может вызвать внезапную смерть. Квиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами. Нецелесообразно назначать квиноцид при заболеваниях почек, стенокардии, с осторожностью – больным пожилого возраста и ослабленных больных. Примаквин не следует назначать с акрихином, сульфаниламидами. Параллельное применение хинина и антикоагулянтов (фениндион, аценокумарол) опасно кровотечениями. Фансидар оказывает продолжительное действие: эффект одной дозы продолжается до 4-х недель. Хлорохин нельзя сочетать с сульфаниламидами, салицилатами, ГКС, препаратами золота, фенилбутазоном, пробеницидом. Пириметамин - антагонист фолиевой к-ты, нарушает ее обмен в организме человека, вызывает мегалобластную анемию. Хлоридин выделяется с молоком матери, предупреждает малярию у новорожденных. Квиноцид, примаквин, хинин у лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах Г-6-ФД вызывают острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурийной лихорадкой. Хинин, хлорохин обладают местноанестезирующим действием. Мефлохин обладает тератогенностью: во время всего срока лечения и 2 месяца после него женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами. Во время еды: 1, 4, 5, 6, 8. После еды: 2, 3.