Противогрибковые препараты

Класси­фика­ция

Антибиотики полиенового ряда и другие*

Азолы

Аллиламины, пиримидины*, нитрофенолы**

Производные ундецилено­вой кислоты

Производные других химических групп

Препара­ты и их синони­мы

1. Амфотерицин В (Фунгизон)

2. Нистатин

3. Леворин

4. Натамицин (Пи­ма­фуцин)

5. Гризеофуль­вин*

6. Микогептин

7. Клотримазол (Канестен)

8. Кетоконазол (Низорал)

9. Миконазол (Дактарин)

10. Эконазол (Певарил)

11. Изоконазол (Травоген)

12. Бифоназол (Микоспор)

13. Флуконазол (Дифлюкан)

14. Итраконазол (Орунгал)

15. Сертаконазол (Залаин)

16. Тиоконазол (Вагистат)

17. Флутримазол (Мице­тал)

18. Омоконазол (Микогал)

19. Оксиконазол (Мифун­гар)

20.Тербинафин (Ла­мизил)

21. Нафтифин (Экзо­дерил)

22.Флуцитозин* (Ан­­ко­тил)

23.Хлоронитрофе-нол (Нитрофунгин)**

24. Ундецин

25. Цинкундан

26. Микосептин

Комбинированные препараты

27. Клион Д

28. Микозолон

29.Циклопироксоламин (Батрафен)

30. Аморолфин (Лоцерил)

31.Толциклат (Толмицен)

32.Толнафтат (Хинофун­гин)

33. Мирамистин

Меха­низм дей­ст­вия

Ингибируют ключевые ферменты синтеза эргостерола – основного структурного компонента клеточной стенки грибов: скваленэпоксидазу (20, 21, 31, 32); 14-редуктазу и 7-8-изомеразу (30); цитохром Р-450 зависимые энзимы только грибов (атомы азота в положении 3 имидазольного цикла и в положении 4 триазольного цикла азолов связываются с железом гемовой части цитохрома Р-450 и ингибируют его активность, что приводит к нарушению биосинтеза холестерина и эргостерола в плазматической мембране гриба) – фунгистатический эффект (7-19, 26-28). Связываются со стеролами клеточных мембран, что приводит к повышению их проницаемости и гибели грибковой клетки (1-4, 6, 24-25). Ингибируют синтез нуклеиновых кислот и нарушают размножение грибковых клеток (5, 22). Блокируют транспорт аминокислот, фосфатов, ионов кальция через клеточные мембраны грибов (29).

Фарма­ко­логи­ческие эффекты

Фунгицидный (1-4, 6-22, 24-31), фунгистатический (5, 7-33), антибактериальный (3, 7-19, 21, 23, 27-29, 33), противовоспалительный (21, 28).

Показа­ния и вза­и­мо­за­ме­няе­мость

Системные микозы: кандидоз (1-4, 6, 8, 9, 13, 14, 22); криптококкоз (1, 6, 9, 13, 14, 22); гистоплазмоз (1, 6, 8, 13, 14); бластомикоз (1, 6, 8, 9, 14); аспергиллез (1, 6, 14); криптококковый менингит (13); паракокцидиомикоз (8, 9, 13, 14); хромомикоз (1-22); споротрихоз (6, 13, 14), кокцидиомикоз (1, 6, 8, 9, 13).

Локализованные микозы: кандидоз (1-4, 6-23, 27-30), кандидоз ЖКТ (2, 3, 8, 9), кандидозные вагиниты, вульвова­гиниты (2-4, 7-10, 12-14, 16, 18, 26, 29), легочные микозы (1), микотическая экзема (23), трихофития, микроспория, эпидермофития (4, 5, 7-17, 19-21, 23-26, 28-33); онихомикозы (4, 5, 8, 9, 12-21, 29, 30, 33); микозы глаз (8, 14), микозы стоп (5, 7-9, 13, 20-26, 31, 33), микозы полости рта (4, 8, 9, 13, 14), микоз бороды и головы (5, 7-10, 19, 20), отомикозы (4, 10), аспергиллезы (19), трихомониаз (3, 7, 15, 16, 26). Смешанные инфекции, вызванные грибками и Г⁺-микроорганиз­мами (8-10, 11, 16, 19, 21, 28), отрубевидный лишай (7-9, 11-14, 20, 21, 30-33), эритразма (7, 12, 31).

Врач и прови­зор, помни!

Клотримазол активен против стрептококков, стафилококков, бактероидов, трихомонад. Его не рекомендуется применять в офтальмологии. Кетоконазол несовместим с противоязвенными препаратами (Н₂-блокаторами, антацидами, холинолитиками), терфенадином, астемизолом, преднизолоном, ловастатином. В/в введение миконазола необходимо производить с осторожностью, так как быстрое введение может привести к аритмиям, рвоте. Миконазол и флуконазол потенцируют действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств.

Батрафен проникает через роговицу. Амфотерицин В в комбинации с аминогликозидами, циклоспорином, а также итраконазол, кетоконазол с циклоспорином усиливают нефротоксичность. При одновременном применении флуконазола и бензодиазепинов дозу последних надо снижать и проводить строгий врачебный контроль. Дозу флуконазола надо повысить при сочетании его с рифампицином.

Флуконазол, итраконазол, кетоконазол следует с осторожностью применять больным с нарушенной функцией печени. Итраконазол нельзя применять одновременно с непрямыми антикоагулянтами, антагонистами кальция, хинидином, винкристином, рифампицином, фенитоином, мидазоламом, триазоламом, астемизолом, терфенадином, цизапридом. Глюкоза и ГКС снижают эффективность нистатина. После еды: 14. Во время еды: 5, 8.