12. Антибиотики гр. Пенициллина, хар-ка, спектр действия, применение.

Антибиотики - это вещества преимущественно микробного происхождения, полусинтетические или синтетические аналоги, которые избирательно подавляют чувствительных к ним микроорганизмов.

По механизму действия пенициллины относятся к специфическим ингибиторам биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов.

По типу действия на микроорганизм являются бактерицидными антибиотиками.

Пенициллины - это АБ В-лактамной группы, обладающие антимикробным, противовоспалительным эффектом.

Механизм действия: действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

По происхождению, способу применения и спектру противомикробного действия выделяют несколько групп пенициллинов.

I. Природные (биосинтетические) пенициллины. Спектр действия: Гр+ микрофлора и некоторые Гр- кокки (гонококки, менингококки) и спирохеты. Применяются для лечения заболеваний, вызванных чувствительной к ним флорой: при стрептококковой ангине, сепсисе, раневой инфекции, остеомиелите, эндокардите, абсцессах, флегмоне, мастите, при пневмококковой пневмонии, менингите, для лечения сибирской язвы, газовой гангрены, дифтерии, гонореи, сифилиса и др. Все препараты этой группы разрушаются под действием β-лактамаз – ферментов, вырабатываемых микроорганизмами в ответ на применение β-лактамных антибиотиков.

а)Короткого действия (4 – 6 часов). Применяются, как правило, для лечения острых заболеваний.

Бензилпенициллина натриевая (калиевая)соль /фл. 500т.- 1000т.ЕД/

Разрушается под действием кислоты желудочного сока, поэтому применяется только парентерально. Чаще применяется в/м, перед употреблением растворяют чаще всего 0,5% раствором новокаина (если нет аллергии на него) или водой для инъекций или физ. раствором. По определенным показаниям можно вводить в/в, эндолюмбально, внутрисуставно, в полости тела и т.д. При этом разводят только физ. раствором ли водой для инъекций. Разводят обычно из расчета 0,5-1 мл растворителя на каждые 100 000 ЕД препарата.

Феноксиметилпенициллин (Оспен, Клиацил, Мегациллин орал) – кислотоустойчив, и применяется внутрь.

б) длительного действия. Применяются чаще для профилактики обострений хронических заболеваний (ревматизма, тонзиллита и др.).

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Бензилпенициллин прокаин) – длительность действия до 12 часов.

Бициллин 1 (Ретарпен) – длительность действия до 1 недели.

Бициллин 3 – длительность действия до 2 недель.

Бициллин 5 – длительность действия до 4 недель.

Препараты этой группы применяются только в/м, т.к. при разведении образуют суспензии. Разводят непосредственно перед введением физ. раствором или водой для инъекций, не рекомендуется растворять новокаином, т.к. при этом образуется вязкая субстанция, которая плохо проходит через иглу.

II. Полусинтетические пенициллины. Большинство препаратов имеет более широкий спектр противомикробного действия, что расширяет список показаний для их применения. Препараты кислотоустойчивы, поэтому могут применяться как парентерально, так и внутрь.

1. Изоксазолилпенициллины(антистафилококковые)– действуют также как и природные пенициллины преимущественно на Гр+ флору, но устойчивы к действию β-лактамаз.

Оксациллин, Клоксациллин (Синтарпен)

Флуфлоксациллин, Диклосациллин

2. Аминопенициллины – имеют широкий спектр антимикробного действия, но разрушаются β-лактимазами.

Ампициллин

Амоксициллин (Амоксисар, Амосин, Флемоксин солютаб, Оспамокс)

3. Карбоксипенициллины(антисинегнойные)–аналогичны аминопенициллинам, но активны в отношении синегнойной палочки.

Карбенициллин (Пиопен)

Карфециллин

Тикарциллин

4. Уреидопенициллины – аналогичны карбоксипенициллинам.

Азлоциллин (Секуропен)

Мезлоциллин (Байпен)

Пиперациллин

5. Комбинированные препараты – имеют широкий спектр антибактериального действия и устойчивы к действию β-лактамаз.

а) Содержащие два пенициллиновых антибиотика:

Ампиокс (Оксамп нитрий) – амоксициллин+оксациллин

б) Ингибиторозащищенные препараты – сочетают пенициллиновый антибиотик и ингибитор β-лактамаз.

Амоксиклав (Аугментин, Клавоцин, Моксиклав) – ампициллин+клавулоновая кислота

Тиментин – тикарциллин+клавулоновая кислота

Сультамициллин (Сулациллин, Сульбацин, Уназин) – ампициллин+ сульбактам натрий

Тазоцин – пиперациллин+тазобактам

Побочные эффекты пенициллинов: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, сильное местно-раздражающее действие (при в/м введении могут формироваться инфильтраты, при приеме внутрь – боли в животе, тошнота), дисбактериоз, формирование устойчивости микроорганизмов. В больших дозах возможно нейротоксическое действие. Несмотря на это пенициллины считаются самой малотоксичной группой антибиотиков.