Материалы для самоконтроля

Задание 1. После изучения теоретического материала ответьте на вопросы:

1. Какие физико-химические свойства лекарственных средств исключают возможность их назначения через рот (под кожу, в вену)?

2. Какие пути введения лекарственных средств позволяют избежать пресистемную элиминацию? Может ли высокий уровень пресистемной элиминации в определенных случаях играть положительную роль?

3. Какие особенности фармакокинетики лекарственных средств позволяют получить только местный эффект и избежать резорбтивного действия при их ингаляционном применении?

4. Как рассчитывается биодоступность лекарственного средства? Какие особенности фармакокинетики лекарственных средств при их назначении внутрь определяют величину биодоступности меньше единицы?

5. Какой способ проникновения через биологические мембраны является основным для лекарственных средств? Почему?

6. Какие физико-химические свойства лекарственных средств препятствуют их транспорту через биологические мембраны путем простой диффузии?

7. Как изменяется всасывание лекарственных средств – слабых кислот (оснований) при увеличении кислотности желудочного сока? Почему?

8. Пилокарпин – слабое основание, имеющее рКа=6,9. Какая реакция (кислая или щелочная) должна быть у глазных капель из пилокарпина для лучшей его реабсорбции во внутреннюю камеру глаза (рН водянистой влаги =7,8)?

9. Какие клеточные мембраны (биологические барьеры) имеют «эффлюкс-насос» (Р-гликопротеин)? Какова роль Р-гликопротеина в фармакокинетике и фармакодинамике лекарственных средств?

10. К каким последствиям может приводить вытеснение одного лекарственного средства другим из связи с белками плазмы при комбинированной фармакотерапии? Для каких препаратов данное фармакокинетическое взаимодействие имеет практическое значение?

11. В чем заключаются принципиальные отличия реакций метаболической трансформации от реакций конъюгации?

12. С чем связано кратковременное действие инсулина и ацетилхолина при внутривенном введении?

13. Какие особенности фармакокинетики способствуют увеличению продолжительности действия лекарственных средств?

14. Как изменяется эффект антикоагулянтов непрямого действия при их совместном курсовом применении с фенобарбиталом (хлорамфениколом)? Почему?

15. Дефицит какого фермента печени у новорожденных детей может вызывать неконъюгированную гипербилирубинемию? Какие лекарственные средства активируют конъюгацию билирубина?

16. С какой целью при отравлении ацетилсалициловой кислотой вводят в вену натрия гидрокарбонат?

17. Как повлияет на скорость выведения бензилпенициллина (сильная кислота) назначение его структурного аналога пробеницида?

Задание 2. Распределите пути введения и реакции биотрансформации лекарственных средств согласно алгоритмам.

1. Пути введения: в артерию, в вену, в мышцы, внутрь, ингаляционный, накожный, под кожу, ректальный, субарахноидальный, сублингвальный.

Энтеральные пути введения:	Парентеральные пути введения:
Позволяют полностью или частично избежать эффект первого прохождения через печень:	Применяются для оказания скорой помощи:
Путь введения, используемый только для лекарств, обладающих высокой липофильностью:	Инъекционные пути введения:
	Используется для инфузионного введения лекарственных средств:

2. Реакции биотрансформации: ацетилирование, восстановление, гидролиз пептидов, гидролиз сложных эфиров, глюкуронирование, метилирование, окисление, присоединение аминокислот, сульфатирование.

Реакции метаболической трансформации (I фаза):	Реакции конъюгации (II фаза):
Реакции, при которых молекулы лекарственного средства распадаются на фрагменты:	Сопровождаются образованием полярных метаболитов:
Наиболее быстрые реакции:	Реакция, которая может приводить к энтерогепатической циркуляции лекарственных средств: