Эмульсии для внутреннего применения. Emulsa ad usum internum, emulsiones ad usum internum
Эмульсиями называют дисперсные системы, состоящие из двух жидкостей, не растворимых или мало растворимых друг в друге. Жидкость, являющаяся дисперсной фазой, распределена в другой в форме мельчайших капель. Диаметр капель в раз личных эмульсиях может колебаться в широких пределах (от 0,1 до 50 µ).
В фармацевтической практике эмульсией для внутреннего применения называют двухфазную систему, в которой в качестве дисперсионной (непрерывной) среды служит вода или реже — водные вытяжки лекарственных растений (настои, отвары, ароматные воды), а в качестве дисперсной (мелкораздробленной) фазы — нерастворимая в воде жидкость (жирные масла, бальзамы и другие не смешивающиеся с водой жидкости).
По внешнему виду эмульсии напоминают молоко.
Применение лекарственных веществ в виде эмульсий дает возможность совмещать в одной лекарственной форме несмешивающиеся жидкости, маскировать неприятный вкус масел, смягчать раздражающее действие на слизистую оболочку некоторых медикаментов, вводить нерастворимые лекарственные вещества.
К отрицательным сторонам эмульсий относятся их малая стойкость и некоторая сложность изготовления.
Типы эмульсий
В зависимости от того, какая из жидкостей является дисперсной фазой, различают два типа эмульсий: 1) эмульсии масла в воде, где дисперсной фазой является масло, а дисперсионной средой — вода (кратко обозначается м/в); 2) эмульсии воды в масле, где, наборот, вода является дисперсной фазой, а масло— дисперсионной средой (кратко обозначается в/м)1. Эти два типа эмульсий существенно отличаются как по условиям образования, так и по их свойствам. Эмульсии типа м/в смешиваются
а б
Рис. 1. Типы эмульсий. а — масло в воде (м/в); б — вода в масле (в/м).
с водой и не смешиваются с маслом; эмульсии типа в/м, наоборот, не смешиваются с водой и смешиваются с маслом.
При рассматривании под микроскопом капли эмульсии, подкрашенной растворимой в масле краской (например, алканином), в зависимости от типа эмульсии масляная фаза имеет вид окрашенных капелек или сплошной жидкости (рис. 1а,б).
Как уже указывалось выше, эмульсиями в фармацевтической практике называют не все дисперсии из двух несмешивающихся жидкостей, а определенные жидкие лекарственные смеси, являющиеся эмульсиями типа масла в воде, назначаемые для внутреннего применения. Вместе с тем, с физико-химической точки зрения, к эмульсиям относятся и многие другие лекарственные формы (например, некоторые мази, дезинфицирующие жидкости, суппозитории и т. п.).
Механизм эмульгирования
Эмульсии получают путем механического диспергирования жидкостей; следовательно, образование эмульсий сопровождается поглощением энергии. Образующаяся в результате диспергирования вещества новая поверхность становится носителем поверхностной энергии, причем эта энергия возрастает с увеличением дисперсности. Наоборот, слияние капель диспергированных частиц (коалесценция) приводит к уменьшению поверхностной энергии и разрушению эмульсии.
Процесс образования эмульсии можно определить как распределение одной жидкости в другой в виде более или менее устойчивых капелек. Согласно исследованиям академика П. А. Ребиндера и его сотрудников, первой стадией механического диспергирования является растягивание капель диспергируемой фазы, причем они принимают более или менее близкую к цилиндру форму. Вторая стадия состоит в том, что жидкий цилиндр, когда длина его становится равной длине окружности, оказывается неустойчивым и распадается на ряд капель неравных размеров. Деформации капель способствует и происходящее при диспергировании сжатие капель. В третьей стадии происходит коалесценция и одновременно с ней диспергирование в результате растягивания более крупных капель в неустойчивые цилиндры критической длины. Когда скорости коалесцен-ции и образования новых капель становятся равными, устанавливается определенная, далее не изменяющаяся степень дисперсности эмульсии.
Эмульсии, вследствие наличия избыточного запаса свободной поверхностной энергии на границе раздела составляющих их фаз, представляют собой неустойчивые системы. Концентрированные эмульсии из двух чистых жидкостей (где количество дисперсной фазы превышает 2%) из-за происходящей коалесценции расслаиваются вскоре после прекращения взбалтывания. Поэтому для получения стойкой концентрированной эмульсии необходимо добавлять специальный стабилизатор (эмульгатор), который препятствовал бы слиянию отдельных частиц диспергированной жидкости. Разбавленные эмульсии характеризуются несколько большей устойчивостью; добавление эмульгатора при их получении требуется не во всех случаях и в меньшем количестве, чем для получения концентрированных эмульсий.