Adrenotropnye_1

Характеристика АМ

Фармакологическое действия АМ аналогично

эффектам раздражения постганглионарных волокон симпатических нервов. Некоторые оказывают влияние на ЦНС.

Прямые АМ возбуждают , α и β –АР

Непрямые АМ увеличивают освобождение НА из пресинаптических окончаний, тормозят обратный захват НА и ингибируби МАО (т.е. возбуждают АР опосредованно)

АМ являются производными фенилаланина

или имидазола.

Адреналин (эпинефрин)

Прямой , α+ β АМ

В малых дозах возбуждает преимущественно β-АР, в больших действует на , α+ β, наиболее чувствительны

β2-АР

Адреналин гормон тревоги и стресса:

Мобилизирует вегетативные функции организма в

экстремальных условиях (борьба, бегство)

Возбуждает ЦНС (и дыхат. центр), расширяет бронхи, увеличивает минутный выброс крови сердцем,

увеличивает кровоток в коронарных сосудах, сосудах

скелетных мышц

Вызывает централизацию кровообращения

Усиливает гликогенолиз и липолиз

Повышает потребность в кислороде

Резорбтивное действие

На ЦНС действие слабое (полярное соединение, плохо проникает через ГЭБ); проникает в гипоталамус и продолговатый мозг

 Стимулирует дыхательный центр

 Стимулирует гипоталамус, повышая

теплопродукцию

В больших дозах вызывает головную боль, страх, беспокойство, тремор, рвоту

На сердце: возбуждение β1-АР приводит к кардиостимулирующим эффектам

Тахикардия может смениться брадикардией (повышение АД –

стимулирует барорефлекс и центр вагуса)

Повышает потребность в кислороде, уменьшается КПД работы

сердца (минутный объем увеличивается меньше, чем

потребность в кислороде)

Увеличение потребносьтив кислороде неадекватно работе

растет в связи с активацией липолиза, интенсивным

окислением жирных кислот, которые как и адреналин

разобщают окисление и фосфорилирование в МХ с

освобождением энергии в виде тепла, без синтеза АТФ

Происходит быстрое истощение функциональных и метаболических резервов в миокарде, что может вызвать приступ стенокардии и ИМ.

Адреналин повышает автоматизм волокон Пуркинье (могут

появиться желудочковые экстрасистолы и даже фибрилляция

желудочков)

Аритмогенное действие адреналина выражено при ишемии,

артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, отравлении СГ, во время наркоза (галогеносодержащими средствами)

Адреналин суживает артерии и вены, увеличивает нагрузку на

сердце

Влияние на АД (4 фазы)

Быстрый подъем АД за счет действия на , α1+ β1 АР

сосудов кожи и слизистых и повышение работы сердца

Медленный подъем за счет брадикардии (рефлекторной)

Максимальный подъем за счет усиления спазма сосудов с α1и α2 АР

Снижение АД за счет возбуждения β2 АР при снижении концентрации адреналина (продолжительность

действия до 15 мин.)

В гипертензивном эффекте имеет значение повышение продукции ренина (α+β).

Адреналин, сокращая капилляры, нарушает кровоток в органах, вызывает гипоксию, биоэнергетика идет по

анаэробному пути – развивается метаболитический ацидоз

Метаболические эффекты адреналина

Через β1 и β2 АР вызывает гипергликемию,

активируя гликолиз в печени и скелетных

мышцах

Подавляет секрецию инсулина (через α2 АР)

Усиливает липолиз (через β3-АР жировой

ткани) с ростом в крови свободных ЖК

Метаболический ацидоз - при п/к введении

малых доз адреналина развивается спазм

пиломоторов («гусиная кожа»)

Применение адреналина

Эффекты развиваются быстро: через 5-10 мин,

продолжаются 30-40 мин

Препарат неустойчив в щелочной сред, на свету и воздухе

Купирование гипогликемии (п/к, в/в с глюкозой)

Остановка здорового сердца (травма, 0,3мл-0,5 мл в 10

мл изотонического раствора в полость левого желудочка; можно в/в)

Анафилактический шок (в/в медленно)

Диагностика скрытых форм малярии и сыпного тифа

Бронхиальная астма (редко)

С растворами местных анестетиков

Прямые α-АМ являются агонистами преимущественно α-АР

Норадреналин (норэпинефрин) – медиатор ЦНС и периферического симпатического отдела ВНС

10-20 % НА образуется в надпочечниках; при

феохромоцитоме доля НА увеличивается до 97%

Возбуждает α1, α2 и β1 АР

АД повышает в 5-10 раз сильнее адреналина (отсутствует 4 фаза), но вызывает сильную брадикардию (выраженный барорефлекс)

Ухудшает кровоток в головном мозге, легких, коже,

ЖКТ, почках, скелетных мышцах, вызывает гипоксию

тканей

При ИБС вызывает спазм коронаров, может вызывать

ИМ, возможно аритмогенное действие.

Показания

Купирование острой сосудистой недостаточности (травма, хирургическое вмешательство (без кровопотери), отравления.

Вводят препарат в/в капельно 2-4 мл 0,2% р-ра в 1 л 5% глюкозы под контролем АД

Нельзя п/к, в/м – возможен спазм сосудов и некроз тканей (помощь α-АБ)

При наркозе возможны аритмии

Мезатон (фенилэфрин)

Избирательный α1-АМ, не подвергается

нейрональному захвату и действию КОМТ; продолжительность действия 1,5-2 ч

Местное действие – подобно адреналину, но

более продолжительное

Добавляют в растворы местных анестетиков

Используют для расширения зрачков (осмотр

глазного дна)

Для лечения конъюктивита, ринита, гайморита (глазные капли, капли в нос)

Для лечения вирусного ларингита (ингаляции)