6 курс / Эндокринология / Endokrinologia_-_2013
.pdf210 |
Глюкофаж® |
|
|
|
Глава 2 |
||||
ч и только после того как функция по, |
ГЛЮКОФАЖ® |
||||||||
чек была оценена и признана норма, |
(GLUCOPHAGE®) |
||||||||
льной. |
|
|
|
|
|
|
|
Метформин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 378 |
|
Функция почек |
|
|
|
|
|
||||
Поскольку |
метформин |
выводится |
Takeda |
||||||
почками, перед началом лечения и ре, |
|
||||||||
гулярно в последующем необходимо |
|
||||||||
определять Cl креатинина и/или со, |
|
||||||||
держание креатинина в |
сыворотке |
|
|||||||
крови: не реже одного раза в год у па, |
|
||||||||
циентов с нормальной функцией по, |
|
||||||||
чек, и 2–4 раза в год у пожилых паци, |
|
||||||||
ентов, а также у пациентов с Cl креа, |
|
||||||||
тинина на ВГН. |
|
|
|
|
|
|
|||
Рекомендуется |
соблюдать |
особую |
|
||||||
осторожность в случаях, когда функ, |
|
||||||||
ция почек может быть нарушена, на, |
|
||||||||
пример у пожилых пациентов или в |
|
||||||||
случае начала |
антигипертензивной |
|
|||||||
терапии, |
приема |
диуретиков |
или |
|
|||||
НПВС. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Другие меры предосторожности |
|
|
|||||||
Пациент должен сообщить врачу о |
|
||||||||
появлении |
бронхолегочной |
инфек, |
|
||||||
ции или инфекционного заболевания |
|
||||||||
мочеполовых органов. |
|
|
|
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И |
|||||
Влияние |
на |
способность |
управлять |
||||||
автомобилем и работать с механиз/ |
СОСТАВ |
||||||||
мами. Пациенты должны быть ин, |
Таблетки, покрытые пле0 |
||||||||
формированы о риске возникновения |
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл. |
||||||||
гипогликемии и соблюдать меры пре, |
активное вещество: |
||||||||
досторожности при управлении авто, |
метформина гидрохло, |
||||||||
мобилем и работе с механизмами, |
рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 мг |
||||||||
требующей повышенной концентра, |
850 мг |
||||||||
ции внимания и быстроты психомо, |
1000 мг |
||||||||
торных реакций. |
|
|
|
|
вспомогательные вещества: по, |
||||
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по/ |
видон — 20/34/40 мг; магния сте, |
||||||||
арат — 5/8,5/10 мг |
|||||||||
крытые |
пленочной |
оболочкой, |
2,5 |
||||||
оболочка пленочная: таблетки 500 |
|||||||||
мг+500 мг и 5 мг+500 мг: в блистерах |
|||||||||
и 850 мг — гипромеллоза — 4/6,8 |
|||||||||
из ПВХ/фольга алюминиевая по 15 |
|||||||||
мг; таблетки 1000 мг — Opadry |
|||||||||
или 20 шт.; в пачке картонной 2 блис, |
|||||||||
чистый (гипромеллоза — 90,9%, |
|||||||||
тера по 15 шт. или 3 блистера по 20 |
|||||||||
макрогол 400 — 4,55%, макрогол |
|||||||||
шт.; на блистер и пачку картонную на, |
|||||||||
800 — 4,55%) — 21 мг |
|||||||||
несен символ «М» для защиты от фа, |
|||||||||
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
|||||||||
льсификации. |
|
|
|
|
|
||||
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
ФОРМЫ. Таблетки 500 и 850 мг: |
||||||||
двояковыпуклые круглой формы, по, |
|||||||||
По рецепту. |
|
|
|
|
|
|
крытые пленочной оболочкой белого |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Глюкофаж® |
|
211 |
||
цвета; на поперечном разрезе — одно, |
при выраженной степени |
ожире, |
|||||
родная белая масса. |
|
ния, сопровождающейся вторичной |
|||||
Таблетки 1000 мг: двояковыпуклые |
резистентностью к инсулину; |
|
|||||
овальной формы, покрытые пленоч, |
• сахарный диабет типа 2 у детей с |
||||||
ной оболочкой белого цвета, с риской |
10,летнего возраста — как при мо, |
||||||
с обеих сторон и гравировкой «1000» |
нотерапии, так и в сочетании с ин, |
||||||
на одной стороне; на поперечном раз, |
сулином. |
|
|
|
|
||
резе — однородная белая масса. |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|
||||
ФАРМАКОДИНАМИКА. |
Глюко, |
• повышенная |
чувствительность к |
||||
фаж® снижает гипергликемию, не при, |
метформину или к любому из вспо, |
||||||
водя к развитию гипогликемии. В от, |
могательных веществ; |
|
|
|
|||
личие от производных сульфонилмо, |
• диабетические кетоацидоз, прекома |
||||||
чевины, не стимулирует секрецию ин, |
и кома; |
|
|
|
|
||
сулина и не оказывает гипогликемиче, |
• нарушение |
функции |
почек |
(Cl |
|||
ского эффекта у здоровых лиц. Повы, |
креатинина <60 мл/мин); |
|
|
||||
шает чувствительность перифериче, |
• острые заболевания, протекающие |
||||||
ских рецепторов к инсулину и утили, |
с риском |
развития |
нарушения |
||||
зацию глюкозы клетками. Тормозит |
функции почек: дегидратация (при |
||||||
глюконеогенез в печени. Задерживает |
диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые |
||||||
всасывание углеводов в кишечнике. |
инфекционные заболевания, |
со, |
|||||
Кроме того, оказывает благоприятный |
стояния гипоксии (шок, сепсис, по, |
||||||
эффект на метаболизм липидов: сни, |
чечные инфекции, бронхолегочные |
||||||
жает содержание общего холестерина, |
заболевания); |
|
|
|
|||
ЛПНП и триглицеридов. |
|
• клинически выраженные проявле, |
|||||
ФАРМАКОКИНЕТИКА. |
После |
ния острых и хронических заболе, |
|||||
приема внутрь метформин достаточно |
ваний, которые могут приводить к |
||||||
полно абсорбируется из ЖКТ. Абсо, |
развитию тканевой гипоксии (сер, |
||||||
лютная биодоступность составляет |
дечная или |
дыхательная |
недоста, |
||||
50–60%. Cmax (примерно 2 мкг/л или |
точность, острый инфаркт миокар, |
||||||
15 мкмоль) в плазме достигается через |
да и т.д.); |
|
|
|
|
||
2,5 ч. При одновременном приеме |
• серьезные хирургические операции |
||||||
пищи абсорбция метформина снижа, |
и травмы (когда показано проведе, |
||||||
ется и задерживается. |
|
ние инсулинотерапии); |
|
|
|
||
Метформин быстро распределяется в |
• нарушение функции печени; |
|
|||||
ткани, практически не связывается с |
• хронический |
алкоголизм, |
острое |
||||
белками плазмы. Подвергается мета, |
отравление алкоголем; |
|
|
|
|||
болизму в очень слабой степени и вы, |
• лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе); |
||||||
водится почками. Клиренс метфор, |
• период в течение не менее 2 дней до |
||||||
мина у здоровых субъектов составля, |
и после проведения радиоизотоп, |
||||||
ет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем |
|||||||
ных или рентгенологических иссле, |
|||||||
Cl креатинина), что свидетельствует |
|||||||
дований с введением йодосодержа, |
|||||||
о наличии активной канальцевой сек, |
|||||||
щего контрастного вещества; |
|
||||||
реции. T1/2 составляет приблизитель, |
|
||||||
• соблюдение гипокалорийной диеты |
|||||||
но 6,5 ч. При почечной недостаточно, |
|||||||
сти T1/2 возрастает, появляется риск |
(менее 1000 кал/сут); |
|
|
|
|||
• беременность; |
|
|
|
||||
кумуляции препарата. |
|
|
|
|
|||
|
• грудное вскармливание; |
|
|
|
|||
ПОКАЗАНИЯ |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
||
• сахарный диабет типа 2 у взрослых; |
Не рекомендуется применять препа, |
||||||
• в комбинации с инсулином — при |
рат у лиц старше 60 лет, выполняю, |
||||||
сахарном диабете типа 2, особенно |
щим тяжелую физическую работу, что |
212 |
Глюкофаж® |
|
|
|
Глава 2 |
|
|
|
дозы в зависимости от уровня глюко, |
||||
|
|
зы в крови. |
|
|
|
|
|
|
Поддерживающая |
доза |
препарата |
||
|
|
обычно |
составляет |
1500–2000 |
||
|
|
мг/сут. Для уменьшения побочных |
||||
|
|
явлений со стороны ЖКТ суточную |
||||
|
|
дозу следует разделить на 2–3 прие, |
||||
|
|
ма. Максимальная доза |
составляет |
|||
|
|
3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. |
||||
|
|
Медленное увеличение дозы может |
||||
|
|
способствовать улучшению желудоч, |
||||
|
|
но,кишечной переносимости. |
||||
|
|
Пациенты, |
принимающие метфор, |
|||
|
|
мин в дозах 2000–3000 мг/сут, могут |
||||
|
|
быть переведены на прием Глюкофа, |
||||
|
|
жа® 1000 мг. Максимальная рекомен, |
||||
|
|
дованная |
доза |
составляет 3000 |
||
|
|
мг/сут, разделенная на 3 приема. |
||||
|
|
В случае планирования перехода с |
||||
|
|
приема другого гипогликемического |
||||
связано с повышенным риском разви, |
средства |
необходимо |
прекратить |
|||
прием другого средства и начать при, |
||||||
тия у них молочно,кислого ацидоза. |
ем препарата Глюкофаж® в дозе, ука, |
|||||
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 |
занной выше. |
|
|
|||
Взрослые — комбинация с инсулином |
||||||
НОСТИ |
И КОРМЛЕНИИ ГРУ0 |
Для достижения лучшего контроля |
||||
ДЬЮ. При планировании беременно, |
глюкозы в крови метформин и инсу, |
|||||
сти, а также в случае наступления бе, |
лин можно применять в виде комби, |
|||||
ременности на фоне приема метфор, |
нированной терапии. Обычная нача, |
|||||
мина, препарат должен быть отменен |
льная доза препарата Глюкофаж® 500 |
|||||
и назначена инсулинотерапия. |
и 850 мг составляет 1 табл. 2–3 раза в |
|||||
За матерью и новорожденным уста, |
сутки, Глюкофаж® 1000 мг — 1 табл. 1 |
|||||
навливается наблюдение. Так как |
раз в сутки, в то время как дозу инсу, |
|||||
данных по проникновению в грудное |
лина подбирают на основании резу, |
|||||
молоко нет, то данный препарат про, |
льтатов измерения глюкозы крови. |
|||||
тивопоказан при грудном вскармли, |
Дети и подростки |
|
|
|||
вании. При необходимости примене, |
У детей с 10,летнего возраста Глюко, |
|||||
ния препарата Глюкофаж® в период |
фаж® может применяться как при мо, |
|||||
грудного вскармливания кормление |
нотерапии, так и в сочетании с инсу, |
|||||
грудью следует прекратить. |
лином. Обычная начальная доза со, |
|||||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0 |
ставляет 500 мг 2–3 раза в сутки по, |
|||||
сле или во время приема пищи. Через |
||||||
ЗЫ. Внутрь. |
10–15 дней дозу необходимо скор, |
|||||
Взрослые — монотерапия и комбини/ |
||||||
ректировать на основании результа, |
||||||
рованная терапия в сочетании с дру/ |
тов измерения глюкозы крови. Мак, |
|||||
гими пероральными гипогликемиче/ |
симальная суточная доза составляет |
|||||
скими средствами |
2000 мг, разделенная на 2–3 приема. |
|||||
Обычная начальная доза составляет |
Пациенты пожилого возраста |
|||||
500 мг 2–3 раза в сутки после или во |
Из,за возможного снижения функ, |
|||||
время приема пищи. Возможно даль, |
ции почек дозу метформина необхо, |
|||||
нейшее |
постепенное увеличение |
димо подбирать под регулярным кон, |
|
|
|
|
|
|
|
Глюкофаж® |
213 |
||
тролем показателей функции почек |
Опубликованные данные, постмарке, |
|||||||||
(уровень креатинина в сыворотке не |
тинговые данные, а также контроли, |
|||||||||
менее 2–4 раз в год). |
|
|
|
руемые клинические исследования в |
||||||
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота |
ограниченной детской популяции в |
|||||||||
побочных эффектов препарата расце, |
возрастной группе 10–16 лет показы, |
|||||||||
нивается следующим образом: очень |
вают, что побочные эффекты по ха, |
|||||||||
часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); |
рактеру и тяжести схожи с таковыми |
|||||||||
нечасто |
(≥1/1000, |
<1/100); |
редко |
у взрослых пациентов. |
|
|
||||
(≥1/10000, |
<1/1000); очень |
редко |
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нерекомен/ |
|||||||
(<1/10000); неизвестно (не могут оце, |
дуемые комбинации |
|
|
|||||||
ниваться при имеющихся данных). |
Даназол: не рекомендуется одновре, |
|||||||||
Побочные действия представлены в |
менный |
прием |
даназола, |
учитывая |
||||||
порядке снижения значимости. |
|
его гипергликемическое |
действие. |
|||||||
Со стороны нервной системы: часто — |
При необходимости лечения даназо, |
|||||||||
нарушение вкуса. |
|
|
|
лом и после прекращения приема по, |
||||||
Со стороны ЖКТ: очень часто — тош, |
следнего требуется коррекция дозы |
|||||||||
нота, рвота, диарея, боль в животе, от, |
препарата Глюкофаж® под контролем |
|||||||||
сутствие |
аппетита. Наиболее |
часто |
уровня содержания глюкозы. |
|
||||||
они возникают в начальный период |
Алкоголь: прием алкоголя повышает |
|||||||||
лечения и в большинстве случаев |
риск развития лактоацидоза во время |
|||||||||
спонтанно проходят. Для предотвра, |
острой |
алкогольной интоксикации, |
||||||||
щения |
симптомов |
рекомендуется |
особенно на фоне голодания и низко, |
|||||||
принимать метформин 2 или 3 раза в |
калорийной диеты, а также при пече, |
|||||||||
день во время или после приема |
ночной |
недостаточности. Во |
время |
|||||||
пищи. Медленное увеличение дозы |
приема |
препарата следует |
избегать |
|||||||
может улучшить желудочно,кишеч, |
употребления алкоголя и ЛС, содер, |
|||||||||
ную переносимость. |
|
|
|
жащих этанол. |
|
|
|
|||
Со стороны кожи и подкожной клет/ |
Комбинации, |
требующие |
|
особой |
||||||
чатки: очень редко — кожные реак, |
осторожности |
|
|
|
||||||
ции, такие как эритема, зуд, сыпь. |
Хлорпромазин: при приеме в больших |
|||||||||
Со стороны обмена веществ: очень |
дозах (100 мг/сут) повышает глике, |
|||||||||
редко — лактоацидоз (см. «Особые |
мию, снижая высвобождение инсули, |
|||||||||
указания»). |
|
|
|
на. При лечении нейролептиками и |
||||||
У пациентов, получавших длительное |
после прекращения приема послед, |
|||||||||
время лечение метформином, наблю, |
них требуется коррекция дозы препа, |
|||||||||
далось снижение всасывания витами, |
рата Глюкофаж® под контролем уров, |
|||||||||
на В12, сопровождавшееся снижением |
ня гликемии. |
|
|
|
||||||
его концентрации в сыворотке крови. |
ГКС: при системном и местном при, |
|||||||||
Эти эффекты быстро обратимы при |
менении понижают толерантность к |
|||||||||
отмене метформина и обычно клини, |
глюкозе, повышают гликемию, ино, |
|||||||||
ческинезначимы(<0,01%). Снижение |
гда вызывая кетоз. При лечении ГКС |
|||||||||
уровня витамина В12 |
необходимо при, |
и после прекращения приема послед, |
||||||||
нимать во внимание у пациентов с ме, |
них требуется коррекция дозы препа, |
|||||||||
галобластной анемией. |
|
|
рата Глюкофаж® под контролем уров, |
|||||||
Гепатобилиарные |
|
расстройства: |
ня гликемии. |
|
|
|
||||
имеются единичные сообщения о на, |
Диуретики: при одновременном при, |
|||||||||
рушении показателей функции пече, |
еме петлевые диуретики могут приве, |
|||||||||
ни или гепатитах; после отмены мет, |
сти к развитию лактоацидоза из,за |
|||||||||
формина |
нежелательные явления |
возможной функциональной почеч, |
||||||||
полностью исчезают. |
|
|
ной недостаточности. Не следует на, |
214 |
|
Глюкофаж® |
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|||||
значать Глюкофаж®, если Cl креати, |
центрацию |
лактата, уточнить |
диа, |
||||||||||
нина ниже 60 мл/мин. |
|
|
гноз. Наиболее эффективным меро, |
||||||||||
Йодсодержащие |
рентгеноконтраст/ |
приятием по выведению из организ, |
|||||||||||
ные |
средства: |
|
рентгенологическое |
ма лактата и метформина является |
|||||||||
исследование с применением йодсо, |
гемодиализ. Проводят также симпто, |
||||||||||||
держащих |
|
рентгеноконтрастных |
матическое лечение. |
|
|
||||||||
средств |
может |
|
вызывать |
развитие |
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Если во |
||||||||
лактоацидоза у |
больных |
сахарным |
время лечения у пациента появились |
||||||||||
диабетом на фоне функциональной |
рвота, боли в животе, мышечные боли, |
||||||||||||
почечной недостаточности.®Назначе, |
общая слабость и сильное недомогание, |
||||||||||||
ние |
препарата |
|
Глюкофаж |
следует |
необходимопрекратитьприемпрепара, |
||||||||
отменить за 48 ч до и в течение 48 ч |
та и немедленно обратиться к врачу. |
||||||||||||
после рентгенологического исследо, |
Данные симптомы могут быть призна, |
||||||||||||
вания с |
использованием |
рентгено, |
ком начинающегося лактоацидоза. |
|
|||||||||
контрастных средств. |
|
|
За 48 ч до и в течение 48 ч после про, |
||||||||||
β2/адреномиметики: при парентера, |
|||||||||||||
ведения |
рентгеноконтрастного |
ис, |
|||||||||||
льном введении повышают гликемию |
следования (урография, внутривен, |
||||||||||||
вследствие стимуляции β2,адреноре, |
ная ангиография) следует прекра, |
||||||||||||
цепторов. В этом случае необходим |
тить прием препарата Глюкофаж®. |
||||||||||||
контроль гликемии. При необходи, |
Поскольку |
метформин |
выводится |
||||||||||
мости рекомендуется назначение ин, |
почками, перед началом лечения и ре, |
||||||||||||
сулина. |
|
|
|
|
|
|
гулярно в последующем, необходимо |
||||||
Следует принимать во внимание, что |
|||||||||||||
определять уровень креатинина в сы, |
|||||||||||||
ингибиторы АПФ и другие антиги, |
воротке крови. |
|
|
||||||||||
пертензивные лекарственные средст, |
Особую |
осторожность |
необходимо |
||||||||||
ва могут снижать уровень глюкозы в |
проявлять в тех случаях, когда может |
||||||||||||
крови. При необходимости следует |
нарушаться функция почек, например |
||||||||||||
скорректировать дозу метформина. |
в начальный период антигипертензив, |
||||||||||||
При одновременном применении пре, |
|||||||||||||
ной терапии или терапии диуретика, |
|||||||||||||
паратаГлюкофаж® спроизводнымису, |
ми, и при начальной терапии НПВС. |
||||||||||||
льфонилмочевины, инсулином, акар, |
Пациенту необходимо сообщить вра, |
||||||||||||
бозой, салицилатами возможно усиле, |
чу о появлении бронхолегочной ин, |
||||||||||||
ние гипогликемического действия. |
фекции или инфекционного заболе, |
||||||||||||
ПЕРЕДОЗИРОВКА. |
Симптомы: |
вания мочеполовых органов. |
|
||||||||||
при применении метформина в дозе |
Во время лечения необходимо воз, |
||||||||||||
до 85 г развитие гипогликемии не на, |
держиваться от приема алкоголя. |
||||||||||||
блюдалось. Однако в этом случае на, |
Влияние на способность управлять |
||||||||||||
блюдалось |
развитие |
лактоацидоза. |
автомобилем и работать с механиз/ |
||||||||||
Ранними |
симптомами |
лактоацидоза |
мами. |
Монотерапия |
препаратом |
||||||||
являются тошнота, рвота, диарея, по, |
Глюкофаж® |
не вызывает гипоглике, |
|||||||||||
вышение температуры тела, боль в |
мии и поэтому не влияет на способ, |
||||||||||||
животе, боли в мышцах, в дальнейшем |
ность управлять автомобилем и ра, |
||||||||||||
может отмечаться учащение дыхания, |
ботать с механизмами. Однако паци, |
||||||||||||
головокружение, нарушение сознания |
енты должны относится с осторож, |
||||||||||||
и развитие комы. |
|
|
ностью к риску возникновения ги, |
||||||||||
Лечение: в случае появления призна, |
погликемии |
при применении |
мет, |
||||||||||
ков лактоацидоза, лечение препара, |
формина в комбинации с другими |
||||||||||||
том Глюкофаж® |
необходимо немед, |
гипогликемическими ЛС (производ, |
|||||||||||
ленно прекратить, больного срочно |
ные сульфонилмочевины, инсулин, |
||||||||||||
госпитализировать и, определив кон, |
репаглинид и др.). |
|
|
|
|
Глюкофаж® Лонг |
215 |
||
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по/ |
выпуклые капсуловидной формы, бе, |
||||
крытые пленочной оболочкой, 500 мг: в |
лого или почти белого цвета, с грави, |
||||
блистерах из ПВХ/фольга алюминие, |
ровкой «500» на одной стороне. |
|
|||
вая по 10, 15 или 20 шт.; в пачке кар, |
Таблетки 750 |
мг: двояковыпуклые |
|||
тонной 3 или 5 блистеров по 10 шт., |
капсуловидной |
формы, белого |
или |
||
или 2 блистера по 15 шт., или 3 или 5 |
почти белого цвета, с гравировкой |
||||
блистеров по 20 шт. |
|
«750» на одной стороне и «Merck» — |
|||
Таблетки, покрытые пленочной оболоч/ |
на другой. |
|
|
||
кой, 850 мг: в блистерах из ПВХ/фоль, |
ФАРМАКОДИНАМИКА. Метфор, |
||||
гаалюминиеваяпо15или20шт.;впач, |
мин — бигуанид с гипогликемическим |
||||
ке картонной 2 блистера по 15 шт. или |
действием, снижающий как базаль, |
||||
3 или 5 блистеров по 20 шт. |
|
ное, так и постпрандиальное содержа, |
|||
Таблетки, покрытые пленочной обо/ |
ние глюкозы в плазме крови. Не сти, |
||||
лочкой, 1000 мг: в блистерах из |
мулирует секрецию инсулина и в свя, |
||||
ПВХ/фольга алюминиевая по 10 или |
зи с этим не вызывает гипогликемию. |
||||
15 шт.; в пачке картонной 3, 5, 6 или |
Повышает чувствительность перифе, |
||||
12 блистеров по 10 шт. или 2, 3 или 4 |
рических рецепторов к инсулину и |
||||
блистера по 15 шт. |
|
утилизацию глюкозы клетками. Сни, |
|||
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. |
жает выработку глюкозы печенью за |
||||
По рецепту. |
|
счет ингибирования глюконеогенеза и |
|||
ГЛЮКОФАЖ® ЛОНГ |
|
гликогенолиза. Задерживает всасыва, |
|||
|
ние глюкозы в кишечнике. |
|
|||
(GLUCOPHAGE® LONG) |
Метформин стимулирует синтез гли, |
||||
Метформин* . . . . . . . . . . . . . . . . . 378 |
когена, воздействуя на гликогенсин, |
||||
тазу. Увеличивает транспортную ем, |
|||||
Takeda |
|
кость всех типов мембранных пере, |
|||
|
носчиков глюкозы. |
|
|||
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И |
|
||||
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва/ |
|||||
СОСТАВ |
|
||||
|
ние |
|
|
||
Таблетки пролонгирован0 |
|
|
|
|
|
ного действия . . . . . . . . . |
. . 1 табл. |
|
|
|
|
активное вещество: |
|
|
|
|
|
метформина гидрохло, |
|
|
|
|
|
рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . |
. . . 500 мг |
|
|
|
|
вспомогательные вещества: кар, |
|
|
|
||
меллоза натрия — 50 мг; гипро, |
|
|
|
||
меллоза 2910 — 10 мг; гипромел, |
|
|
|
||
лоза 2208 — 358 мг; МКЦ — 102 |
|
|
|
||
мг; магния стеарат — 3,5 мг |
|
|
|
||
Таблетки пролонгирован0 |
|
|
|
|
|
ного действия . . . . . . . . . |
. . 1 табл. |
|
|
|
|
активное вещество: |
|
|
|
|
|
метформина гидрохло, |
|
|
|
|
|
рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . |
. . . 750 мг |
|
|
|
|
вспомогательные вещества: кар, |
|
|
|
||
меллоза натрия — 37,5 мг; гипро, |
|
|
|
||
меллоза 2208 — 294,24 мг; магния |
|
|
|
||
стеарат — 5,3 мг |
|
|
|
|
|
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ |
|
|
|
||
ФОРМЫ. Таблетки 500 мг: двояко, |
|
|
|
216 |
Глюкофаж® Лонг |
|
|
|
|
Глава 2 |
|
|
|
|
же время. Средний Vd колеблется в |
||||
|
|
|
диапазоне 63–276 л. |
|
|||
|
|
|
Метаболизм |
|
|
|
|
|
|
|
Метформин не участвует в обмене ве, |
||||
|
|
|
ществ, и, поскольку связь с белками |
||||
|
|
|
плазмы незначительна, метаболизи, |
||||
|
|
|
руетcя в несвязанной форме. Метабо, |
||||
|
|
|
литов у человека не обнаружено. |
||||
|
|
|
Метформин выводится в неизменен, |
||||
|
|
|
ном виде почками. |
|
|
||
|
|
|
Выведение |
|
|
|
|
|
|
|
Почечный клиренс метформина со, |
||||
|
|
|
ставляет >400 мл/мин, что указывает |
||||
|
|
|
на то, что метформин выводится за |
||||
|
|
|
счет клубочковой фильтрации и ка, |
||||
|
|
|
нальцевой секреции. После перора, |
||||
|
|
|
льного приема T1/2 |
— около 6,5 ч. |
|||
|
|
|
При |
нарушенной |
функции |
почек |
|
|
|
|
клиренс метформина снижается про, |
||||
|
|
|
порционально клиренсу креатинина, |
||||
После перорального приема препара, |
увеличивается T1/2, что может приво, |
||||||
дить |
к увеличению концентрации |
||||||
та в форме таблетки пролонгирован, |
метформина в плазме. |
|
|||||
ного действия всасывание метформи, |
ПОКАЗАНИЯ. |
Сахарный |
диабет |
||||
на замедлено по сравнению с таблет, |
|||||||
кой с обычным высвобождением мет, |
типа 2 у взрослых (особенно у боль, |
||||||
формина. Tmax — 7 ч. В то же время Tmax |
ных, страдающих ожирением) при не, |
||||||
для таблетки с обычным высвобожде, |
эффективности диетотерапии и физи, |
||||||
нием — 2,5 ч. |
|
ческих нагрузок: |
|
|
|
||
|
, в качестве монотерапии; |
|
|||||
После однократного приема внутрь |
|
||||||
2000 мг метформина в форме табле, |
, в сочетании с другими пероральны, |
||||||
ток |
пролонгированного |
действия |
ми гипогликемическими средствами |
||||
AUC аналогична наблюдаемой после |
или с инсулином. |
|
|
||||
приема 1000 мг метформина в форме |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
|
|||||
таблеток с обычным высвобождени, |
• повышенная |
чувствительность к |
|||||
ем 2 раза в сутки. |
|
метформина гидрохлориду или к лю, |
|||||
При |
приеме таблеток пролонгиро, |
бому вспомогательному веществу; |
|||||
ванного действия натощак AUC сни, |
• диабетический кетоацидоз, диабе, |
||||||
жается на 30%, однако Cmax |
и Tmax оста, |
тическая прекома, кома; |
|
||||
ются без изменений. |
|
• почечная недостаточность или на, |
|||||
Всасывание метформина из таблеток |
рушение функции почек (Cl креа, |
||||||
пролонгированного действия не из, |
тинина <60 мл/мин); |
|
|||||
меняется в зависимости от приема |
• острые состояния, протекающие с |
||||||
пищи. Не наблюдается кумуляции |
риском развития нарушений функ, |
||||||
при многократном приеме до 2000 мг |
ции почек: дегидратация (при диа, |
||||||
метформина в форме таблеток про, |
рее, |
рвоте), тяжелые инфекцион, |
|||||
лонгированного действия. |
|
ные заболевания, шок; |
|
||||
Распределение |
|
• клинически выраженные проявле, |
|||||
Связь с белками плазмы незначите, |
ния острых или хронических забо, |
||||||
льна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме, |
леваний, которые могут приводить |
||||||
и достигается примерно через такое |
к развитию тканевой гипоксии (в |
|
|
|
|
|
|
Глюкофаж® Лонг |
217 |
|
т.ч. сердечная или дыхательная не, |
Глюкофаж® Лонг в форме таблеток |
|||||||
достаточность, |
острый |
инфаркт |
пролонгированного действия 500 мг |
|||||
миокарда); |
|
|
|
|
Таблетки проглатывают, не разжевы, |
|||
• обширные хирургические операции |
вая, во время ужина (1 раз в день) или |
|||||||
и травмы, когда показано проведе, |
во время завтрака и ужина (2 раза в |
|||||||
ние инсулинотерапии (см. «Особые |
день). Таблетки следует принимать |
|||||||
указания»); |
|
|
|
только во время еды. |
|
|||
• печеночная недостаточность, нару, |
Дозапрепаратаопределяется,исходяиз |
|||||||
шение функции печени; |
|
|
содержания глюкозы в плазме крови. |
|||||
• хронический алкоголизм, |
острое |
Монотерапия и комбинированная те/ |
||||||
отравление алкоголем; |
|
|
рапия в сочетании с другими гипогли/ |
|||||
• беременность; |
|
|
|
кемическими средствами |
|
|||
• период грудного вскармливания; |
Обычная начальная доза Глюкофаж® |
|||||||
• лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе); |
Лонг пролонгированного действия |
|||||||
• применение в течение не менее 48 ч |
500 мг: 1 табл. 1 раз в день во время |
|||||||
до и в течение 48 ч после проведения |
ужина. |
|
||||||
радиоизотопных или рентгенологи, |
При переходе с препарата Глюко, |
|||||||
ческих |
исследований с |
введением |
фаж® с обычным высвобождением ак, |
|||||
йодсодержащего |
контрастного ве, |
тивного компонента начальная доза |
||||||
щества (см. «Взаимодействие»); |
препарата Глюкофаж® Лонг пролон, |
|||||||
• соблюдение гипокалорийной диеты |
гированного действия должна быть |
|||||||
(<1000 кал/сут); |
|
|
|
равной суточной дозе препарата Глю, |
||||
• детский возраст до 18 лет. |
|
кофаж® с обычным высвобождением |
||||||
C осторожностью: лица старше 60 лет, |
активного компонента. |
|
||||||
выполняющие тяжелую физическую |
Титрование дозы. В зависимости от |
|||||||
работу, что связано с повышенным ри, |
содержания глюкозы в плазме крови, |
|||||||
ском развития у них лактоацидоза. |
через каждые 10–15 дней дозу мед, |
|||||||
ленно увеличивают на 500 мг до мак, |
||||||||
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 |
||||||||
симальной суточной дозы. |
|
|||||||
НОСТИ |
И |
КОРМЛЕНИИ |
ГРУ0 |
Максимальная суточная доза Глюко, |
||||
ДЬЮ. При планировании беременно, |
фаж® Лонг пролонгированного дей, |
|||||||
сти, а также в случае наступления бе, |
ствия 500 мг: 4 табл. 1 раз в день во |
|||||||
ременности на фоне приема препарата |
время ужина. |
|
||||||
Глюкофаж® |
Лонг препарат должен |
Если контроль содержания глюкозы |
||||||
быть отменен и назначена инсулино, |
не достигается при максимальной су, |
|||||||
терапия. Пациентка должна инфор, |
точной дозе, принимаемой 1 раз в |
|||||||
мировать врача о наступлении бере, |
день, то можно рассмотреть возмож, |
|||||||
менности на фоне приема препарата |
ность разделения этой дозы на неско, |
|||||||
|
® |
|
|
|
|
|||
Глюкофаж Лонг. |
|
|
|
лько приемов в день по следующей |
||||
Так как исследований по проникно, |
схеме: 2 табл. Глюкофаж® Лонг про, |
|||||||
вению метформина в грудное молоко |
лонгированного действия 500 мг во |
|||||||
на людях не проводилось, данный |
время завтрака и 2 табл. во время |
|||||||
препарат противопоказан при груд, |
ужина. |
|
||||||
ном вскармливании. |
|
|
Комбинация с инсулином. При приме, |
|||||
При необходимости применения пре, |
нении препарата Глюкофаж® |
Лонг |
||||||
парата Глюкофаж® Лонг пролонгиро, |
пролонгированного действия совме, |
|||||||
ванного действия в период лактации |
стно с инсулином обычная начальная |
|||||||
грудное вскармливание следует пре, |
доза препарата составляет 1 табл. 1 |
|||||||
кратить. |
|
|
|
|
|
раз в день, а дозу инсулина подбира, |
||
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0 |
ют исходя из результатов измерения |
|||||||
ЗЫ. Внутрь. |
|
|
|
|
содержания глюкозы в плазме крови. |
218 |
Глюкофаж® Лонг |
|
|
|
|
|
|
Глава 2 |
|
Длительность лечения. Глюкофаж® |
раз в день, возможен переход на препа, |
||||||||
Лонг |
пролонгированного действия |
рат метформина с обычным высвобож, |
|||||||
следует принимать ежедневно, без |
дением активного ингредиента с мак, |
||||||||
перерыва. В случае прекращения ле, |
симальной суточной дозой 3000 мг. |
||||||||
чения пациент должен сообщить об |
Для пациентов, уже получающих ле, |
||||||||
этом врачу. |
чение таблетками метформина, нача, |
||||||||
Пропуск дозы. В случае пропуска оче, |
льная доза препарата Глюкофаж® |
||||||||
редной дозы следующую дозу следу, |
Лонг должна быть эквивалентна су, |
||||||||
ет принять в обычное время. Нельзя |
точной дозе таблеток с обычным вы, |
||||||||
удваивать дозу препарата. |
свобождением. Пациентам, принима, |
||||||||
Пожилые пациенты и пациенты со |
ющим метформин в форме таблеток с |
||||||||
сниженной функцией почек. Пожилым |
обычным высвобождением активно, |
||||||||
пациентам и пациентам со сниженной |
го ингредиента в дозе, превышающей |
||||||||
функцией почек дозу корректируют |
2000 мг, не рекомендован переход на |
||||||||
на основании оценки почечной функ, |
Глюкофаж® |
Лонг. |
|
|
|
|
|||
ции, которую необходимо проводить |
В случае планирования перехода с |
||||||||
регулярно не менее 2 раз в год. |
другого гипогликемического средст, |
||||||||
Дети. Препарат Глюкофаж® Лонг |
ва: необходимо |
прекратить |
прием |
||||||
пролонгированного действия не сле, |
другого средства и начать прием пре, |
||||||||
дует применять у детей и подростков |
парата Глюкофаж® Лонг в дозе, ука, |
||||||||
до 18 лет из,за отсутствия данных по |
занной выше. |
|
|
|
|
||||
применению. |
Комбинация с инсулином. Для дости, |
||||||||
Глюкофаж® Лонг в форме таблеток |
|||||||||
жения лучшего контроля концентра, |
|||||||||
пролонгированного действия 750 мг |
ции глюкозы в крови метформин и |
||||||||
Таблетки проглатывают целиком, не |
инсулин можно применять в виде |
||||||||
разжевывая, запивая небольшим ко, |
комбинированной терапии. Обычная |
||||||||
личеством жидкости, во время или |
начальная |
|
доза |
препарата |
|
Глюко, |
|||
после ужина (1 раз в день). |
фаж® Лонг составляет 1 табл. 750 мг |
||||||||
Монотерапия и комбинированная те/ |
один раз в сутки во время ужина, в то |
||||||||
рапия в сочетании с другими гипогли/ |
время как дозу инсулина подбирают |
||||||||
кемическими средствами |
на основании результатов измерения |
||||||||
Обычная начальная доза составляет 1 |
содержания глюкозы в крови. |
|
|||||||
табл. один раз в сутки. |
Пожилые пациенты и пациенты со |
||||||||
Через 10–15 дней проведенного лече, |
|||||||||
сниженной функцией почек. Пожилым |
|||||||||
ния |
дозу необходимо скорректиро, |
пациентам и пациентам со сниженной |
|||||||
вать на основании результатов изме, |
функцией почек дозу корректируют |
||||||||
рения концентрации глюкозы в крови. |
на основании оценки почечной функ, |
||||||||
Медленное увеличение дозы способ, |
ции, которую необходимо проводить |
||||||||
ствует снижению побочных эффектов |
регулярно не менее 2 раз в год. |
|
|||||||
со стороны ЖКТ. Рекомендованная |
Дети. Препарат Глюкофаж |
® |
Лонг не |
||||||
|
® |
|
|||||||
доза препарата Глюкофаж Лонг со, |
следует применять у детей и подрост, |
||||||||
ставляет 2 табл. по 750 мг один раз в |
ков до 18 лет из,за отсутствия данных |
||||||||
день. Если при приеме рекомендован, |
по применению. |
|
|
|
|
||||
ной дозы не удается достичь адекват, |
Продолжительность лечения |
|
|
||||||
ного |
контроля гликемии, возможно |
Глюкофаж |
® |
Лонг следует принимать |
|||||
увеличение дозы до максимальной — |
|
||||||||
3 табл. по 750 мг препарата Глюко, |
ежедневно, без перерыва. В случае |
||||||||
® |
Лонг 1 раз в день. |
прекращения лечения пациент дол, |
|||||||
фаж |
жен сообщить об этом врачу. |
|
|
||||||
Если адекватный контроль гликемии |
|
|
|||||||
не достигается при приеме 3 табл. по |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота |
||||||||
750 мг препарата Глюкофаж® Лонг 1 |
побочных эффектов препарата расце, |
|
|
|
|
|
|
|
Глюкофаж® Лонг |
219 |
||
нивается следующим образом: очень |
ной почечной недостаточности у бо, |
|||||||||
часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, |
<1/10); |
льных сахарным диабетом радиоло, |
||||||||
нечасто (≥1/1000, |
<1/100); |
редко |
гическое исследование с применени, |
|||||||
(≥1/10000, |
<1/1000); |
очень |
редко |
ем йодсодержащих рентгеноконтра, |
||||||
(<1/10000); единичные случаи (не мо, |
стных средств может вызывать разви, |
|||||||||
гут оцениваться при имеющихся дан, |
тие лактоацидоза. Лечение препара, |
|||||||||
ных). |
|
|
|
|
|
|
том Глюкофаж® Лонг необходимо от, |
|||
Побочные действия представлены в |
менить в зависимости от функции по, |
|||||||||
порядке снижения значимости. |
чек за 48 ч до или на время рентгено, |
|||||||||
логического исследования с исполь, |
||||||||||
Со стороны нервной системы: часто — |
||||||||||
нарушение |
вкуса |
(металлический |
зованием йодсодержащих рентгено, |
|||||||
привкус во рту). |
|
|
|
|
|
контрастных средств и не возобнов, |
||||
|
|
|
|
|
лять ранее 48 ч после, при условии, |
|||||
Со стороны ЖКТ: очень часто — тош, |
||||||||||
нота, рвота, диарея, боли в животе и |
что в ходе обследования почечная |
|||||||||
отсутствие аппетита. |
|
|
|
|
функция была признана нормальной. |
|||||
|
|
|
|
Нерекомендуемые комбинации |
||||||
Возникновение |
данных |
побочных |
||||||||
эффектов наиболее вероятно в нача, |
Алкоголь. При |
острой алкогольной |
||||||||
льный период лечения и в большин, |
интоксикации |
увеличивается риск |
||||||||
стве случаев они спонтанно прохо, |
развития лактоацидоза, особенно в |
|||||||||
дят. Для предотвращения симптомов |
случае: |
|
|
|||||||
рекомендуется |
принимать |
метфор, |
, недостаточного питания, соблюде, |
|||||||
мин во время или после приема |
ния низкокалорийной диеты; |
|||||||||
пищи. Медленное увеличение дозы |
, печеночной недостаточности. |
|||||||||
может улучшить желудочно,кишеч, |
Во время приема препарата следует |
|||||||||
ную переносимость. |
|
|
|
|
избегать приема алкоголя и ЛС, со, |
|||||
Со стороны кожи и подкожной клет/ |
держащих этанол. |
|
||||||||
чатки: очень редко — кожные реак, |
Комбинации, требующие осторожно/ |
|||||||||
ции (эритема, зуд, крапивница). |
сти |
|
|
|||||||
Со стороны обмена веществ: очень |
Даназол: не рекомендуется одновре, |
|||||||||
редко — лактоацидоз (см. раздел |
менный прием даназола во избежа, |
|||||||||
«Особые указания»). |
|
|
|
ние гипергликемического действия |
||||||
При длительном приеме метформина |
||||||||||
последнего. При необходимости ле, |
||||||||||
может наблюдаться снижение всасы, |
чения даназолом и после прекраще, |
|||||||||
вания витамина В12. При обнаруже, |
ния приема последнего требуется |
|||||||||
нии мегалобластной анемии необхо, |
коррекция дозы препарата |
Глюко, |
||||||||
димо учитывать возможность такой |
фаж® Лонг под контролем содержа, |
|||||||||
этиологии. |
|
|
|
|
|
|
ния глюкозы. |
|
|
|
Гепатобилиарные |
расстройства: |
Хлорпромазин: при приеме в больших |
||||||||
имеются единичные сообщения о на, |
дозах (100 мг в день) повышает гли, |
|||||||||
рушении показателей функции пече, |
кемию, снижая высвобождение инсу, |
|||||||||
ни или гепатитах; после отмены мет, |
лина. При лечении нейролептиками |
|||||||||
формина |
нежелательные |
явления |
и после прекращения приема послед, |
|||||||
полностью исчезают. |
|
|
|
|
них требуется коррекция дозы препа, |
|||||
Если диспептические симптомы не |
||||||||||
рата под контролем гликемии. |
||||||||||
исчезают, лечение метформином сле, |
ГКС системного и местного действия |
|||||||||
дует прекратить. |
|
|
|
|
снижают толерантность к |
глюкозе, |
||||
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. |
Противопо/ |
|||||||||
повышают гликемию, иногда вызы, |
||||||||||
казанные комбинации |
|
|
|
|
вая кетоз. При лечении ГКС и после |
|||||
Йодсодержащие |
рентгеноконтраст/ |
прекращения приема последних тре, |
||||||||
ные средства: на фоне функциональ, |
буется коррекция дозы препарата |