![](/user_photo/65070_2azrz.gif)
4 курс / Дерматовенерология / кубанов. лек средства
.pdf![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h51x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 192
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Переносимость, побочные эффекты
При применении бензоила пероксида воз# можно появление отека, сухости кожи, гиперемии и шелушения, зафиксированы случаи возникновения аллергического контактного дерматита. При использова# нии водорода пероксида крайне редко возникают аллергические реакции.
Противопоказания
Противопоказанием для применения окис# лителей является гиперчувствительность.
Предостережения
Ограничением для применения бензоила пероксида является беременность и корм# ление грудью, т.к. не исключена экскре# ция с молоком.
Взаимодействия
Калия перманганат химически несовмес# тим с легко окисляющимися органически# ми соединениями — танином, углем и са# харом. Водорода пероксид разрушается при взаимодействии с солями тяжелых металлов, щелочами.
192
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h52x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 193
Глава 11. Антисептики
Кислоты
Указатель описаний ЛС
Азелаиновая кислота . . . . . .622 Бензойная кислота Борная кислота
Салициловая кислота . . . . . .745 Уксусная кислота
Некоторые неорганические кислоты (борная и ук# сусная) активно применяются в дерматологиче# ской практике, т.к. они являются эффективными антимикробными агентами, подсушивают и при# жигают ткани. Однако борная кислота, всасываясь, оказывает сильное токсическое действие, что сле# дует учитывать при назначении препарата. По# вреждающее действие на ткани уксусной кислоты ограничивает ее использование. Из органических кислот наиболее часто применяются азелаиновая, бензойная и салициловая кислоты
См. главу «Нестероидные противовоспали тельные средства».
Механизм действия и фармакологические эффекты
Борная и уксусная кислоты оказывают антибакте# риальное, противогрибковое, противопаразитар# ное и вяжущее действие. Ледяная уксусная кисло# та является прижигающим средством для лечения бородавок и мозолей.
Кислоты коагулируют белки микробной клетки, нарушают проницаемость клеточной оболочки. 2— 4% р#р борной кислоты задерживает рост и разви# тие бактерий, 5% — ингибирует процессы фагоци# тоза, 1% уксусная кислота обладает бактерицид# ным свойством, а 6—8% — и фунгицидным. Препа# раты, содержащие борную кислоту, оказывают также инсектицидное и раздражающее действие.
Некоторые ЛС для наружного применения, такие, как азелаиновая кислота, совмещают в себе сразу несколько фармакологических свойств. В частности, азелаиновая кислота действует как кератолитиче# ское, противовоспалительное средство, а также об# ладает бактериостатическим эффектом в отноше# нии Propionibacterium acnes, Staphylococcus epider midis. Механизм действия азелаиновой кислоты связан с непосредственным воздействием на про# цесс кератинизации при образовании кератинфла# мент#агрегирующих протеинов. Препарат уменьша# ет фракцию свободных жирных кислот, тормозит пролиферацию кератиноцитов и рост аномальных меланоцитов в стенках волосяного фолликула, а также подавляет синтез клеточных белков пато# генных микроорганизмов, уменьшая их размноже# ние в сальных железах и на поверхности кожи.
193
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h53x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 194
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Фармакокинетика
Борная кислота хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки, особенно у детей раннего возраста, может накапли# ваться в тканях, медленно выводится из организма — около 50% экскретируется с мочой за 12 ч, остаток выводится в тече# ние 5—7 дней. При повторных примене# ниях кумулирует.
Азелаиновая кислота при нанесении на кожу проникает в эпидермис и дерму, не# большое количество попадает в системный кровоток. В печени препарат подвергает# ся микросомальному окислению с образо# ванием дикарбоновых кислот. Экскрети# руется с мочой, в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Место в терапии
Борная кислота в виде мази может при# меняться при педикулезе. 3% р#ром поль# зуются для примочек при мокнущей экзе# ме, дерматитах, 0,5—3% спиртовые р#ры применяются для обработки пораженных участков при пиодермии, экземе, опрело# стях. 10% р#р в глицерине используется при опрелостях и кольпитах. Борная кис# лота входит в состав ряда комбинирован# ных препаратов.
Азелаиновая кислота обладает анти# комедогенными свойствами и применя# ется в основном для лечения акне и при патологической гиперпигментации. Пре# параты, содержащие цинка пиритионат, применяются для лечения разноцветно# го лишая и себорейного дерматита, вы#
званных Pityrosporum, псориза, нейро# дермита и т.д.
Переносимость, побочные эффекты
При использовании борной кислоты, осо# бенно при передозировке, длительном применении и нарушении функций почек возможно возникновение острых и хрони# ческих токсических реакций (тошноты, рвоты, диареи, кожной сыпи, десквама# ции эпителия, головной боли, спутанно# сти сознания, судорог, олигурии, в редких случаях — шокового состояния). Приме# нение ледяной уксусной кислоты для прижигания очень болезненно и оставля# ет глубокие рубцы.
Применение препаратов, содержащих азелаиновую кислоту, обычно не сопро# вождается побочными эффектами (очень редко возникает ощущение жжения).
Противопоказания
Применение борной кислоты противопо# казано больным с нарушением функции почек, кормящим матерям для обработки молочных желез, детям (особенно ново# рожденным), беременным и лицам с ин# дивидуальной непереносимостью, а так# же при поражении обширных участков кожи. Так как борная кислота хорошо всасывается при попадании на слизистые оболочки, не рекомендуется промывать ею полости. Описаны случаи летального исхода при передозировке.
194
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h54x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 195
Глава 11. Антисептики
Галогеносодержащие соединения
Указатель описаний ЛС
Йод
Повидон'йод
Галогеносодержащие антисептики представлены пре# паратами йода. Их активность пропорциональна спо# собности отщеплять элементарный йод.
Следует отметить, что препараты йода обладают широким спектром противомикробного действия, они активны в отношении грамположительных и грамот# рицательных бактерий, грибов, вирусов, простейших.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Механизм действия одного из антисептических препа# ратов, содержащих йод (йодицерина), принципиально отличается от механизма действия других антисепти# ческих средств и сводится к следующему: стабильной сольватации катиона йода. У препарата отсутствует концентрационный эффект (накопление в месте нане# сения), поэтому следующим этапом идет активный транспорт в ткани, десольвация катиона йода и, как следствие, активное действие на мишени (бактерии и вирусы).
Бактерицидный эффект повидон#йода также обус# ловлен активным йодом, высвобождающимся из ком# плекса с поливинилпирролидоном. Йод связывается с аминогруппами клеточных белков и образует йодами# ны, вызывая при этом коагуляцию белков и гибель клеток.
Место в терапии
Препараты, содержащие активный йод, обладают ши# роким спектром антибактериального действия в отно# шении стафилококков, стрептококков, пневмококков, эшерихий, грибов, простейших, вирусов и т.д.
Препараты йода применяются в дерматологии и ве# нерологии при микробных и вирусных дерматитах, пиодермии, герпесе губ и кожи, трихомониазе, гоно# рее. Они быстро и полностью уничтожают местную инфекцию, сокращают сроки и улучшают результа# ты лечения.
Применяются также для дезинфекции кожи и сли# зистых оболочек перед операциями, для обработки асептических ран, при бактериальных и грибковых инфекциях.
195
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h55x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 196
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Переносимость, побочные эффекты
У лиц с повышенной чувствительностью к препаратам, содержащим йод, могут воз# никнуть аллергические реакции.
жениях печени и почек. Повидон#йод про# тивопоказан при гипертиреозе, аденоме щитовидной железы, дерматите, перед лечением радиоактивным йодом, а также при терапии гиперфункции щитовидной железы, у детей, с 3#го мес беременности.
Противопоказания
Препараты йода противопоказаны боль# ным с индивидуальной непереносимостью йода, при беременности, тяжелых пора#
Взаимодействия
Препараты йода нельзя применять сов# местно с препаратами, химически взаи# модействующими с йодом.
196
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h56x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 197
Глава 11. Антисептики
Препараты, содержащие фенолы
Указатель описаний ЛС |
|
Механизм действия |
Резорцинол |
|
и фармакологические эффекты |
|
Препараты, содержащие фенолы (резорцинол) в ма# |
|
|
|
|
|
|
лых концентрациях (2—5%), действуют кератопласти# |
|
|
чески, в больших (10—20%) — кератолитически и при# |
|
|
жигающе. |
|
|
Резорцинол обладает противовоспалительным, ан# |
|
|
тисептическим, противозудным, вяжущим, местно# |
|
|
анестезирующим действием. Уменьшает чувствитель# |
|
|
ность кожи к свету. Коагулирует белки. Вызывает ги# |
|
|
бель вегетативных форм микроорганизмов, на споры |
|
|
оказывает слабое действие. |
Переносимость, побочные эффекты
Дерматиты, некроз тканей при высоких концентраци# ях препарата.
От применения больших доз может наблюдаться ин# токсикация: общая слабость, головокружение, расст# ройство дыхания, коллапс.
Противопоказания
Обширные поражения кожи и слизистых оболочек, нарушение целостности кожных покровов.
197
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h57x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 198
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Препараты, содержащие деготь
Указатель описаний ЛС
Березовый деготь Деготь каменноугольный очищенный
Березовый деготь — продукт сухой перегонки на# ружной части коры березы. Каменноугольный деготь образуется при получении кокса и газа из каменного угля. Представляет собой густую маслянистую жид# кость черного цвета со специфическим запахом. Де# готь оказывает антисептическое, кератолитическое, антипаразитарное, высушивающее, а также проти# вовоспалительное и противозудное действие. Необ# ходимо обратить внимание на то, что в состав дегтя входит канцерогенное вещество — бензапирен. Наи# большее его количество наблюдается в каменно# угольном дегте, имеются данные о его мутагенном эффекте. Поэтому в дерматологической практике ре# комендуется использовать ЛС, содержащие деготь березовый.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Лечебный эффект березового дегтя, входящего в состав многих ЛС, применяемых в дерматологии, может рассматриваться не только как результат местного действия (улучшение кровоснабжения тканей, стимулирование регенерации эпидермиса, усиление процессов ороговения и др.), но и как следствие рефлекторных реакций, возникающих при раздражении рецепторов кожи. Раздражение рецепторов кожи и подкожных образований сопро# вождается стимуляцией образования и высвобож# дения энкефалинов, эндорфинов, динорфинов и пептидов, играющих важную роль в регуляции бо# левых ощущений, проницаемости сосудов и других процессов. Под влиянием препаратов, содержащих деготь, высвобождается ряд других эндогенных физиологически активных соединений (гистамин, кинины и др.), стимулирующих иммунологические процессы, влияющие на свертываемость крови. Следует отметить, что деготь и его продукты вызы# вают как независимые от кислорода, так и фотоди# намические реакции. При первом типе реакции под влиянием длинноволнового УФ#облучения проис# ходит ковалентная фотоконъюгация светоактив# ных препаратов дегтя и ДНК. Как и УФ#лучи, в т.ч. длинноволновые, деготь тормозит экспрессию Са2+#, Mg2+#зависимой АТФ#азы на поверхности клеток Лангерганса.
198
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h58x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 199
Глава 11. Антисептики
Фармакокинетика
Березовый деготь содержит фенолы, бен# зол, толуол, крезолы, гваякол, органиче# ские кислоты, смолистые вещества. Фар# макокинетика этих компонентов доско# нально не изучена, однако известно, что все они хорошо проникают через кожу и слизистые оболочки, накапливаются в ор# ганах и тканях, медленно выводятся из организма. Обладают способность куму# лировать.
рейном облысении. Особенно это актуаль# но при непереносимости серы.
Переносимость, побочные эффекты
При всасывании дегтя возможно пораже# ние почек (протеинурия, цилиндрурия, гематурия), первым признаком которого является темно#зеленое окрашивание мочи, симптомы общей интоксикации (го# ловная боль, тошнота, рвота, повышение температуры).
Место в терапии
Препараты дегтя применяют для лечения псориаза в концентрации 5—10% (в ком# бинации с трихлорэтиламином, салици# ловой кислотой), на ограниченные очаги поражения с выраженной инфильтраци# ей — 15—20%. Эффективны также дег# тярные ванны. Свойство дегтя повышать фоточувствительность кожи использует# ся для комбинированной терапии в соче# тании с УФ#лучами по методу H. Goec# kermann и его вариантами. Эффект мето# да не связан с фототоксической реакцией, т.к. используется спектр поглощения 340—430 нм.
Препараты дегтя используются также для лечения больных экземой в виде ма# зей и паст в концентрации 0,25—2%, а при хорошей переносимости концентрацию дегтя увеличивают до 5—15%. На ограни# ченные очаги поражения у больных с хро# нической экземой рекомендуется приме# нять чистый деготь или 25—30% дегтяр# ную мазь. При подростковой экземе на# значают препараты для наружного при# менения, содержащие помимо дегтя тальк, крахмал и глицерин. Для лечения грибковых заболеваний и пиодермитов назначаются комбинации дегтя с нафта# ланской нефтью, салициловой кислотой, серой, борной кислотой. Кроме того, пре# параты дегтя применяются при чесотке, а в смеси с нафталанной пастой (10— 50%) — при нейродермите и различных формах экземы. Рекомендуется приме# нять препараты дегтя (2—10%) также при себорее волосистой части головы и себо#
Противопоказания
Не следует назначать препараты, содер# жащие деготь, при заболеваниях почек, беременности, в острой стадии экземы, дерматита, прогрессирующей стадии псориаза, особенно при наличии выра# женного экссудативного компонента, при фолликулитах.
Предостережения
Препараты, содержащие деготь, не сле# дует применять длительно и в повышен# ной концентрации (более 5—8%), особенно это касается детей и лиц с тонкой кожей, т.к. возможны аллергические реакции, обострение процесса у больных экземой. Добавление к дегтярным мазям 5—10% глицерина улучшает переносимость дег# тя, но не избавляет от акнеиформных вы# сыпаний, особенно у лиц с повышенной волосатостью и больных, страдающих себореей. Деготь повышает чувствитель# ность кожи к УФ#лучам, поэтому во избе# жание ожога лечащиеся дегтярными пре# паратами не должны длительно нахо# диться на солнце, т.к. это приводит к воз# никновению дегтярного меланоза, нередко сочетающегося с акнеиформными, верру# циформными изменениями. Так как де# готь содержит канцерогенное вещество — бензапирен, необходимо осуществлять тщательный контроль за состоянием здо# ровья пациентов.
199
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h59x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 200
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Взаимодействия
Одновременное использование сульфа# ниламидов, производных фенотиазина и
препаратов, содержащих деготь, приво# дит к повышению фоточувствительности кожи. Канцерогенное действие дегтя и УФ#лучей усиливается.
200
![](/html/65070/203/html_TzxAutlWo3.sIew/htmlconvd-9ozK1h60x1.jpg)
Glava 11.qxd 04.02.05 15:03 Page 201
Глава 11. Антисептики
Сера
Указатель описаний ЛС |
|
Механизм действия |
Сера |
|
и фармакологические эффекты |
|
Препараты, содержащие серу в концентрациях до |
|
|
|
|
|
|
10%, оказывают рассасывающее, противовоспали# |
|
|
тельное, противозудное, кератопластическое дейст# |
|
|
вие, в концентрациях выше 10% — высушивающее, |
|
|
отшелушивающее, раздражающее и кератолитиче# |
|
|
ское действие. |
|
|
Сера активно взаимодействует с органическими ве# |
|
|
ществами с образованием сульфидов и пентатиновой |
|
|
кислоты, оказывающих противомикробное и противо# |
|
|
паразитарное действие. |
Место в терапии
Препараты, содержащие серу, применяют при псори# азе, чесотке, экземе, дерматитах, нейродермитах, об# лысении, отрубевидном лишае, трихофитии, микро# спории, розацеа, обыкновенных и розовых угрях.
Сера входит в состав многих мазей, паст, болтушек в комбинации с нефтью нафталанской, ихтиолом, цин# ком и т.д.
Переносимость, побочные эффекты
В высоких концентрациях препараты серы высушива# ют кожу, вызывают дерматит.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
Взаимодействия
Препараты серы несовместимы с перекисью водорода, ртутью, висмутом, свинцом, перманганатом калия.
201